BUTOMIDOR

roztwór do wstrzykiwań dla koni, psów i kotów

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO.Butomidor, 10 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań dla koni, psów i kotów. 2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY. 1 ml zawiera: Substancja czynna: Butorfanol (w postaci butorfanolu winianu) 10 mg. Substancja pomocnicza: Benzetoniowy chlorek 0,10 mg. Wykaz wszystkich substancji pomocniczych patrz punkt 6.1. 3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA. Roztwór do wstrzykiwań. Przezroczysty roztwór o kolorze bezbarwnym do prawie bezbarwnego. 4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE. 4.1. Docelowe gatunki zwierząt. Koń, pies, kot. 4.2. Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt. KONIE: Jako środek przeciwbólowy: Do krótkotrwałego uśmierzenia bólu pochodzenia kolkowego z układu żołądkowo-jelitowego. Jako środek uspokajający i do znieczulenia wstępnego: W połączeniu z agonistami α2-adrenoceptorów (detomidyna, romifidyna, ksylazyna): W procedurach terapeutycznych i diagnostycznych takich jak niewielkie zabiegi chirurgiczne w pozycji stojącej oraz jako środek uspokajający u kłopotliwych pacjentów. PSY/KOTY: Jako środek przeciwbólowy: Do uśmierzenia umiarkowanego bólu trzewnego, np. przed lub po zabiegu chirurgicznym oraz w bólach pourazowych. Jako środek uspokajający: W połączeniu z agonistami α2-adrenoceptorów (medetomidyna). Jako środek do znieczulenia wstępnego: Jako element reżimu anestetycznego (medetomidyna, ketamina). 4.3. Przeciwwskazania. Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną, lub na dowolną substancję pomocniczą. Nie stosować do leczenia u zwierząt z ostrymi zaburzeniami czynnościowymi wątroby i nerek, w przypadku urazów mózgu lub organicznych schorzeń mózgu oraz u zwierząt z obturacyjnymi chorobami układu oddechowego, zaburzeniami czynnościowymi serca oraz stanami spastycznymi. Podczas stosowania skojarzonego z alfa-2-agonistami u koni: Nie stosować u koni z istniejącą wcześniej dysrytmią sercową. Takie połączenie powoduje zmniejszenie motoryki żołądkowo-jelitowej i w rezultacie nie powinno być stosowane w przypadkach kolki, której towarzyszy wklinowanie. Nie stosować połączenia w czasie ciąży. 4.4. Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt. Należy przestrzegać zaleceń dotyczących ostrożności w kontaktach ze zwierzętami oraz unikać czynników wywołujących stres u zwierząt. U kotów indywidualna reakcja na butorfanol może być zróżnicowana. W przypadku braku właściwego działania analgetycznego, powinien zostać podany alternatywny środek przeciwbólowy. Zwiększanie dawki może nie spowodować zwiększenia intensywności ani czasu trwania działania analgetycznego. Należy unikać szybkich wlewów dożylnych. 4.5. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania. Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt. Nie określono środków ostrożności związanych ze stosowaniem produktu u szczeniąt, kociąt i źrebiąt. Stosowanie produktów u tych grup zwierząt powinno odbywać się na podstawie oceny korzyści i ryzyka dokonanej przez lekarza weterynarii. Z uwagi na właściwości przeciwwykrztuśne, butorfanol może powodować nagromadzenie się śluzu w układzie oddechowym. W związku z powyższym, u zwierząt z chorobami układu oddechowego, które wiążą się ze zwiększoną produkcją śluzu, butorfanol powinien być stosowany wyłącznie po dokonaniu analizy korzyści i ryzyka przez lekarza weterynarii. W przypadku wystąpienia depresji oddechowej, jako antidotum może zostać zastosowany nalokson. U zwierząt poddanych leczeniu można zaobserwować sedację. Połączenie butorfanolu z agonistami α2-adrenoceptorów u zwierząt z chorobami układu krążenia powinno być stosowane ostrożnie. Należy rozważyć jednoczesne stosowanie leków antycholinergicznych, np.: atropiny. Należy unikać podawania butorfanolu i romifidyny tą samą strzykawką z uwagi na zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii, zatrzymania akcji serca lub ataksji. KOŃ Stosowanie zalecanych dawek produktu może prowadzić do przejściowej ataksji i/lub podniecenia. Należy dokładnie przemyśleć wybór miejsca prowadzenia leczenia, aby zapobiec wystąpieniu urazów u pacjenta, a także u osób przeprowadzających terapię. KOT Koty należy zważyć w celu obliczenia właściwej dawki leku. Należy użyć odpowiedniej strzykawki z podziałką, aby możliwe było podanie wymaganej dawki leku (np.: strzykawki do insuliny lub strzykawki z podziałką co 1 ml). Jeżeli produkt podawany jest wielokrotnie, należy zmieniać miejsca podawania. Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkty lecznicze weterynaryjne zwierzętom. Osoby o znanej nadwrażliwości na Butomidor powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym. Butorfanol ma działanie podobne do opioidów. Należy przedsięwziąć odpowiednie środki ostrożności, aby uniknąć przypadkowego wstrzyknięcia/samoiniekcji tego silnie działającego leku. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi butorfanolu u ludzi są: senność, potliwość, nudności i zawroty głowy. Mogą one wystąpić po niezamierzonej samoiniekcji. Po przypadkowej samoiniekcji, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie. Prowadzenie pojazdów jest zabronione. Jako antidotum można stosować substancje działające antagonistycznie w stosunku do opioidów (np. nalokson). Po przypadkowym rozlaniu na śluzówkę oka i skórę należy natychmiast przemyć dużą ilością czystej wody. 4.6. Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia). KONIE: Działania niepożądane odnoszą się do ogólnie znanego działania opioidów. W opublikowanych próbach z zastosowaniem butorfanolu, przejściowa ataksja wystąpiła u około 20% koni, trwając 3 do 15 minut. Łagodne działanie uspokajające pojawiło się u około 10% koni. Może wystąpić zwiększona aktywność ruchowa (bieganie). Możliwe jest zmniejszenie motoryki żołądkowo-jelitowej. Przy zastosowaniu połączonym u koni: Każde zmniejszenie motoryki żołądkowo-jelitowej spowodowane działaniem butorfanolu może się pogłębić na skutek równoczesnego podania α-2-agonistów. Działanie α-2-agonistów wywołujące depresję oddechową może być wzmożone przez równoczesne zastosowanie butorfanolu, szczególnie gdy funkcjonowanie układu oddechowego jest już zaburzone. Inne działania niepożądane (jak np. sercowo-naczyniowe) należy przypisywać α-2-agonistom. PSY/KOTY: Depresja układu oddechowego i sercowo-naczyniowego. Ból miejscowy związany z wstrzyknięciem domięśniowym. Osłabiona czynność motoryczna układu pokarmowego. W rzadkich przypadkach ataksja, anoreksja i biegunka. U kotów może wystąpić ożywienie lub sedacja, dezorientacja, dysforia i nadmierne rozszerzenie źrenic. 4.7. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności. Butorfanol przechodzi przez barierę łożyskową i przenika do mleka. Badania prowadzone na gatunkach laboratoryjnych nie dostarczyły dowodów na działanie teratogenne. Nie ustalono środków ostrożności związanych z niniejszym produktem leczniczym weterynaryjnym u gatunków docelowych w czasie trwania ciąży i laktacji. Nie zaleca się stosowania butorfanolu podczas ciąży ani w czasie trwania laktacji. 4.8. Interakcje z innymi produktami leczniczymi lub inne rodzaje interakcji. Równoczesne podawanie innych leków, które są metabolizowane w wątrobie może wzmagać skutki działania butorfanolu. Butorfanol stosowany równocześnie ze środkami znieczulającymi, uspokajającymi lub powodującymi depresję oddechową, wywołuje skutki dodatkowe. Wszelkie zastosowania butorfanolu w takich sytuacjach wymagają ścisłej kontroli i starannego doboru dawki. Podawanie butorfanolu może zniwelować działanie przeciwbólowe u zwierząt, którym podano wcześniej środek przeciwbólowy w postaci czystych μ-opioidów. 4.9. Dawkowanie i droga (-i) podania. KOŃ: Dożylnie. PSY: Dożylnie, podskórnie i domięśniowo. KOTY: Dożylnie i podskórnie. KOŃ Jako środek przeciwbólowy: Monoterapia: 0,1 mg/kg masy ciała (1 ml/100 kg m.c.) IV. Jako środek uspokajający i do znieczulenia wstępnego: Z detomidyną: Detomidyny: 0,012 mg/kg m.c. IV, po czym 5 minut później Butorfanolu: 0,025 mg/kg m.c (0,25 ml/100 kg m.c.) IV. Z romifidyną: Romifidyny: 0,05 mg/kg m.c. IV, po czym 5 minut później Butorfanolu: 0,02 mg/kg m.c. (0,2 ml /100 kg m.c.) IV. Z ksylazyną: Ksylazyny: 0,5 mg/kg m.c. IV, po czym 3‑5 minut później Butorfanolu: 0,05 – 0,1 mg/kg m.c. (0,5‑1 ml /100 kg m.c.) IV. PSY Jako środek przeciwbólowy: Monoterapia: 0,1 – 0,4 mg/kg m.c (0,01 – 0,04 ml/kg m.c.) powoli IV (w dolnym lub średnim zakresie dawki) jak również IM, SC. Do pooperacyjnej kontroli bólu należy podać zastrzyk 15 minut przed zakończeniem znieczulenia, aby utrzymać znieczulenie do fazy przebudzenia. Jako środek uspokajający: Z medetomidyną: Butorfanolu: 0,1 mg/kg m.c (0,01 ml/kg m.c.) IV, IM. Medetomidyny: 0,01 mg/kg m.c. IV, IM. Jako do znieczulenia wstępnego: Z medetomidyną i ketaminą: Butorfanolu: 0,1 mg/kg m.c (0,01 ml/kg m.c.) IM. Medetomidyny: 0,025 mg/kg m.c. IM, uzupełnione po 15 minutach przez Ketaminy: 5 mg/kg m.c. IM. Po zakończeniu działania ketaminy możliwa jest antagonizacja działania medetomidyny poprzez podanie atipamezolu w dawce 0,1 mg/ kg m.c. KOTY Jako środek przeciwbólowy: Monoterapia: 15 minut przed wybudzeniem. Jednorazowo 0,4 mg/kg m.c. (0,04 ml/kg m.c.) SC lub: 0,1 mg/kg m.c. (0,01 ml/kg m.c.) IV. Jako środek uspokajający: Z medetomidyną: Butorfanolu: 0,4 mg/kg m.c (0,04 ml/kg m.c.) SC. Medetomidyny: 0,05 mg/kg m.c. SC Przy zastosowaniu w celu opatrzenia rany należy dodatkowo zastosować znieczulenie miejscowe. Antagonizacja działania medetomidyny możliwa jest po zastosowaniu 0,125 mg atipamezolu/kg masy ciała. Do znieczulenia wstępnego: Z medetomidyną i ketaminą: Butorfanolu: 0,1 mg/kg m.c (0,01 ml/kg m.c.) IV. Medetomidyny: 0,04 mg/kg m.c. IV. Ketaminy: 1,5 mg/kg m.c. IV. Antagonizacja działania medetomidyny, możliwa jest po zakończeniu działania ketaminy, po zastosowaniu atipemazolu w dawce 0,1 mg/ kg m.c. Butorfanol jest przeznaczony do stosowania w przypadkach, w których wymagane jest krótkie (konie i psy) lub krótkie do średnio krótkiego (koty) działanie przeciwbólowe. Dawka może być powtarzana w razie potrzeby. Potrzeba i czas kuracji wielokrotnej będą uzależnione od odpowiedzi klinicznej. Informacje na temat czasu trwania działania przeciwbólowego analgezji, znajdują się w punkcie 5.1. Należy unikać szybkich wlewów dożylnych. 4.10. Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy, odtrutki), jeśli konieczne. KONIE: Zwiększone dawki mogą spowodować depresję oddechową, jako skutek ogólny działania opioidu. Dożylne dawki 1,0 mg/kg (10 x dawka zalecana), powtarzane w odstępach 4-godzinnych przez 2 dni prowadziły do przejściowych działań niepożądanych, obejmujących gorączkę, szybki oddech, zaburzenia centralnego układu nerwowego (nadpobudliwość, nerwowość, łagodna ataksja prowadząca do senności) oraz zmniejszoną motorykę żołądkowo-jelitową, czasami z bólami jamy brzusznej. Jako antidotum można zastosować antagonistę opioidów (np. nalokson). PSY/KOTY: Zwężenie źrenic (pies) /rozszerzenie źrenic (kot), depresja oddechowa, spadek ciśnienia, zaburzenia układu sercowo-naczyniowego, a w cięższych przypadkach zatrzymanie się oddechu, wstrząs i śpiączka. W zależności od sytuacji klinicznej, należy podjąć przeciwdziałania pod ścisłym nadzorem medycznym. Monitorowanie stanu zwierzęcia wymagane jest przez minimum 24 godziny. 4.11. Okres (-y) karencji Psy, koty – nie dotyczy. Konie kiedykolwiek leczone produktem Butomidor nie mogą zostać przeznaczone do uboju w celach spożycia przez ludzi. Stosować wyłącznie u koni, które w paszporcie mają podpisaną deklarację” nie jest przeznaczony do uboju w celach spożywczych (konsumpcji przez ludzi) zgodnie z obowiązującym prawem”. 5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE. Grupa farmakoterapeutyczna: Pochodne morfiny. Kod ATCvet: QN02AF01. 5. 1. Właściwości farmakodynamiczne. Butorfanol jest działającym centralnie środkiem przeciwbólowym z grupy opioidów syntetycznych, charakteryzującym się działaniem antagonistyczno-agonistycznym. Jest agonistą receptora opioidowego kappa (?) i antagonistą receptora mi (µ). Receptory kappa odpowiadają za analgezję, sedację bez depresji układu krążeniowo-oddechowego i temperatury ciała, podczas gdy receptory mi odpowiadają za analgezję nadrdzeniową, sedację, oraz depresję układu krążeniowo-oddechowego i temperatury ciała. Agonistyczny składnik butorfanolu ma działanie dziesięć razy silniejsze niż składnik antagonistyczny. Działanie przeciwbólowe pojawia się zwykle w ciągu 15 minut od momentu podania produktu koniowi, psu lub kotu. Po podaniu pojedynczej dawki dożylnej u konia efekt analgezji trwa zazwyczaj do 2 godzin. Po dożylnym podaniu pojedynczej dawki u psa efekt analgezji trwa do 30 minut. U kotów z bólem trzewnym efekt analgezji utrzymywał się do 6 godzin. U kotów z bólem somatycznym czas trwania efektu analgezji jest zdecydowanie krótszy. Zwiększone dawki nie są skorelowane ze wzrostem skuteczności działania przeciwbólowego; dawka w wysokości ok. 0,4 mg/kg prowadzi do „efektu pułapowego”. Butorfanol ma minimalne działanie depresyjne na układ krążeniowo-oddechowy u docelowych gatunków zwierząt. Nie powoduje wydzielania się histaminy u koni. W połączeniu z α-2-agonistami wywołuje dodatkowe i synergiczne działanie uspokajające. 5. 2. Właściwości farmakokinetyczne. Wchłanianie produktu podanego drogą pozajelitową jest bardzo szybkie i prawie całkowite przy szczytowym stężeniu w surowicy pojawiającym się po 0,5 – 1,5 godziny. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (do 80%). Objętość dystrybucji jest wysoka po podaniu dożylnym (2,1 l/kg dla koni, 4,4 l/kg dla psów, 7,4 l/kg dla kotów), co sugeruje szeroką dystrybucję do tkanek. Metabolizm jest szybki i zachodzi głównie w wątrobie. Wytwarzane są dwa nieaktywne metabolity. Końcowy czas półtrwania jest krótki: około 44 minut u koni, 1,7 godziny u psów i 4,1 godziny u kotów. Wydalanie następuje głównie z moczem (w znacznym zakresie) oraz z kałem. 97% dawki po podaniu dożylnym u koni zostaje wydalona w czasie krótszym niż 5 godzin. 6. DANE FARMACEUTYCZNE. 6.1. Wykaz substancji pomocniczych. Benzetoniowy chlorek, Sodu chlorek, Woda do wstrzykiwań. 6.2. Niezgodności farmaceutyczne. Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi. 6.3. Okres ważności. Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 3 lata. Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 28 dni. 6.4. Specjalne środki ostrożności przy przechowywaniu. Przechowywać w temperaturze poniżej 25°C. Chronić przed światłem. 6.5. Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego. Butelka z bezbarwnego szkła typu I, zamknięta korkiem z gumy bromobutylowej i nakładką aluminiową. Butelki zawierają 10 ml roztworu i pakowane są pojedynczo w tekturowe pudełka. 6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów. Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z obowiązującymi przepisami. 7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO Richter Pharma AG, A-4600 Wels, Austria. 8. NUMER (-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU 1236/01. 9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA. Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 19.12.2001. Data przedłużenia pozwolenia: 23.12.2008. 10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO. ZAKAZ WYTWARZANIA, IMPORTU, POSIADANIA, SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA. Nie dotyczy. A. WYTWÓRCA SUBSTANCJI CZYNNEJ I WYTWÓRCA ODPOWIEDZIALNY ZA ZWOLNIENIE SERII. Nazwa i adres wytwórcy substancji czynnej: Teva Czech Industries s.r.o., Ostravska 29/305, 747 70 Opava-Komarov, Czechy. Nazwa i adres wytwórcy odpowiedzialnego za zwolnienie serii: Richter Pharma AG, Durisolstrasse 14, A-4600 Wels, Austria. B. WARUNKI I OGRANICZENIA POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU DOTYCZĄCE DOSTAWY I STOSOWANIA. Wydawany z przepisu lekarza – Rp. Do podawania wyłącznie przez lekarza weterynarii. C. USTALENIE MAKSYMALNYCH LIMITÓW POZOSTAŁOŚCI (MRL). Substancja czynna w Butomidor jest substancją dozwoloną jak opisano w tabeli 1 załącznika do Rozporządzenia Komisji (UE) Nr 37/2010:

Substancja czynna farmakologicznie     Butorfanolu winianu

Pozostałość znacznikowa                    Nie dotyczy

Gatunki zwierząt                               Koniowate

MRL                                              Nie wymaga MRL

Tkanki docelowe                               Nie dotyczy

Inne postanowienia                            Tylko podawanie dożylnie

Klasyfikacja terapeutyczna                  –