TESSIE

Roztwór doustny dla psów

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
Tessie 0,3 mg/ml roztwór doustny dla psów

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY
Każdy ml zawiera:
Substancja czynna:
Tasypimidyna (tasipimidine) 0,3 mg
(co odpowiada 0,427 mg tasypimidyny siarczanu)
Substancje pomocnicze:
Benzoesan sodu (E211) 0,5 mg
Tartrazyna (E102)
Błękit brylantowy (E133)
Wykaz wszystkich substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór doustny.
Klarowny roztwór o barwie zielonej.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
4.1 Docelowe gatunki zwierząt
Psy
4.2 Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt
Krótkotrwałe łagodzenie niepokoju sytuacyjnego i lęku u psów wywołanych hałasem lub wyjazdem właściciela.
4.3 Przeciwwskazania
Nie stosować w przypadkach nadwrażliwości na substancję czynną lub na dowolną substancję pomocniczą.
Nie stosować u psów z umiarkowaną lub ciężką chorobą ogólnoustrojową (sklasyfikowaną na poziomie ASA III lub wyżej), np. w umiarkowanej lub ciężkiej niewydolności nerek, wątroby czyukładu sercowo-naczyniowego.
Nie stosować u psów wyraźnie uspokojonych (wykazujących oznaki np. senności, nieskoordynowanych ruchów, zmniejszonej reaktywności) po podaniu poprzedniej dawki.
Patrz punkt 4.7.
4.4 Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząt
Typowymi objawami niepokoju i lęku są: dyszenie, drżenie, dreptanie (częsta zmiana miejsca, bieganie w kółko, nerwowość), szukanie towarzystwa ludzi (wspinanie się, chowanie się, uderzanie łapami, podążanie za ludźmi), ukrywanie się (pod meblami, w ciemnych pomieszczeniach), próby ucieczki, zamieranie w jednej pozie (bezruch), odmawianie przyjmowania pokarmów czy zjedzenia przysmaków, niewłaściwe oddawanie moczu,kału, ślinienie się, itp.. Objawy te mogą być złagodzone, ale nie całkowicie wyeliminowane.U zwierząt bardzo nerwowych, podekscytowanych lub niespokojnych, poziomy endogennych katecholamin są zazwyczaj wysokie. Efekt farmakologiczny wywołany podaniem alfa-2 agonistów
może być u takich zwierząt słabszy.
Należy rozważyć wprowadzenie programu modyfikacji zachowań, zwłaszcza w przypadku stanów przewlekłych, takich jak lęk separacyjny.
4.5 Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt
Patrz też punkt 4.9.
Jeżeli pies jest pod wpływem leku uspokajającego (wykazuje takie objawy jak np. senność, nieskoordynowane ruchy, obniżoną reaktywność), nie należy pozostawiać go samego ani podawać mu jedzenia czy wody.
Nie badano bezpieczeństwa podania tasypimidyny u psów poniżej 6 miesięcy, powyżej 14 lat lub ważących mniej niż 3 kg. Do stosowania jedynie po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu. Dokładność strzykawki ustalono jedynie dla dawek 0,2 ml i wyższych. Z tego względu produktu nie można stosować u psów o masie ciała poniżej 2 kg.
Ponieważ po podaniu produktu może dojść do obniżenia temperatury ciała, leczone zwierzę należy utrzymywać w odpowiedniej temperaturze otoczenia.
Tasypimidyna może pośrednio powodować wzrost poziomu cukru we krwi. Z tego względu u zwierząt z cukrzycą produkt należy stosować po dokonaniu przez lekarza weterynarii oceny bilansu korzyści/ryzyka wynikającego ze stosowania produktu.
W przypadku wystąpienia wymiotów po podaniu roztworu doustnego, przed ponownym podaniem produktu należy zachować zalecany odstęp pomiędzy dwoma podaniami (co najmniej 3 godziny).
Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom
Narażenie na tasypimidynę może powodować wystąpienie takich działań niepożądanych jak uspokojenie, depresja oddechowa, bradykardia i hipotensja.
Unikać spożycia oraz kontaktu ze skórą, a także kontaktu usta-dłoń.
Aby uniemożliwić dzieciom dostęp do produktu, nie należy pozostawiać napełnionej strzykawki dozującej bez nadzoru podczas przygotowywania psa do podania produktu. Użyta strzykawka jak i zamknięta butelka powinny być włożone z powrotem do oryginalnego opakowania i przechowywane w miejscu niewidocznym i niedostępnym dla dzieci.
W razie kontaktu ze skórą, miejsce kontaktu należy niezwłocznie przemyć wodą i zdjąć zanieczyszczoną odzież. Po przypadkowym połknięciu, należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie. Nie należy prowadzić pojazdów, ponieważ mogą wystąpić uspokojenie i zmiany w ciśnieniu krwi.
Produkt ten może spowodować lekkie podrażnienie oka. Unikać kontaktu z oczami, w tym kontaktu dłoń-oko. W razie kontaktu z oczami, należy je niezwłocznie przemyć wodą.
Ten produkt leczniczy weterynaryjny może wywołać reakcję nadwrażliwości (alergię). Osoby o znanej nadwrażliwości na tasypimidynę powinny unikać kontaktu z produktem leczniczym weterynaryjnym. Po zastosowaniu umyć ręce.
4.6 Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)
Senność i wymioty były bardzo częstymi działaniami niepożądanymi występującymi w badaniach
klinicznych.
Uspokojenie, zaburzenia zachowania (szczekanie, unikanie, dezorientacja, zwiększona reaktywność), bladość błon śluzowych, ataksja, biegunka, nietrzymanie moczu, nudności, zapalenie żołądka i jelit, nadmierne pragnienie, leukopenia, reakcje nadwrażliwości, senność i brak łaknienia były częstymi działaniami niepożądanymi występującymi w badaniach klinicznych.
Ponadto, w badaniach przedklinicznych przeprowadzonych na zwierzętach nie wykazujących objawów lękowych, zaobserwowano spadek tętna, ciśnienia krwi i temperatury ciała.
Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą:
- bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)
- często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)
- niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1 000 leczonych zwierząt)
- rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10 000 leczonych zwierząt)
- bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10 000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty).
4.7 Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności
Badania laboratoryjne na szczurach wskazują na toksyczność rozwojową przy stosowaniu dawek toksycznych dla matki, wyrażającą się wyraźnymi objawami klinicznymi związanymi z uspokojeniem, zmniejszonym spożyciem pokarmu i zmniejszonym przyrostem masy ciała u matki.
Bezpieczeństwo produktu leczniczego weterynaryjnego stosowanego w czasie ciąży i laktacji nie zostało określone.
Nie stosować w czasie ciąży i laktacji.
4.8 Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Stosowanie innych substancji o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy może nasilać efekty działania taspimidyny, z tego względu należy odpowiednio dostosować dawkę.
4.9 Dawkowanie i droga(i) podawania
Podanie doustne.
Produkt ten jest przeznaczony do krótkotrwałego stosowania, ale może być bezpiecznie podawany przez okres do 9 kolejnych dni.
Produkt ten należy podawać doustnie, w dawce 0,1 ml/kg masy ciała (co odpowiada 30 μg/kg), w przypadkach wystąpienia niepokoju sytuacyjnego i lęku u psów wywołanych hałasem lub wyjazdem właściciela.
Jeżeli produkt jest przeznaczony do stosowania w sytuacjach, w których pies ma pozostać sam po podaniu, należy podać dawkę próbną. Po podaniu dawki próbnej pies powinien być obserwowany przez 2 godziny, aby upewnić się, że wybrana dawka produktu nie wywołuje działań niepożądanych, a leczony pies może być bezpiecznie pozostawiony sam (patrz punkt 4.5).
Nie należy karmić psa na godzinę przed i godzinę po zabiegu, ponieważ może to opóźnić wchłanianie.
Można podać mały przysmak, aby upewnić się, że pies połknie roztwór. Wodę można podawać bez ograniczeń. Należy obserwować psa. Jeżeli bodziec wywołujący lęk nie ustępuje, a pies zaczyna znów wykazywać objawy niepokoju i lęku, można podać kolejną dawkę po upływie co najmniej 3 godzin od podania poprzedniej dawki. Produkt można podawać do 3 razy w ciągu 24 godzin.
Zmniejszanie dawki:
Jeśli po podaniu produktu pies wydaje się senny, jego ruchy są nieskoordynowane lub reaguje na przywoływanie właściciela znacznie wolniej niż zazwyczaj, może to sugerować podanie zbyt wysokiej dawki. Kolejną dawkę należy obniżyć do 2/3 objętości poprzedniej dawki, do dawki odpowiadającej 20 μg/kg masy ciała. Dawkę można zmniejszyć wyłącznie po konsultacji z lekarzem weterynarii.
Niepokój i lęk wywołany hałasem:
Pierwszą dawkę należy podać na godzinę przed wystąpienie spodziewanego bodźca wywołującego niepokój, w momencie, gdy pies zaczyna przejawiać pierwsze objawy niepokoju lub gdy właściciel zauważy wystąpienie typowego bodźca wywołującego niepokój lub lęk u swojego psa.
Niepokój i lęk wywołany wyjazdem właściciela:
Dawkę należy podać na godzinę przed wyjazdem właściciela.

Instrukcja podania:

1. ZDEJMIJ NAKRĘTKĘ
Zdejmij nakrętkę z butelki (wciśnij i przekręć). Zachowaj nakrętkę do ponownego zamknięcia.

2. PODŁĄCZ STRZYKAWKĘ
Wciśnij mocno strzykawkę do adaptera znajdującego się w górnej części butelki.
Używaj wyłącznie strzykawki dołączonej do produktu.

3. WYBIERZ DAWKĘ
Butelkę z podłączoną strzykawką odwróć do góry dnem. Pociągaj za tłok aż do momentu, gdy pod krawędzią z uchwytami dla palców znajdującą się na korpusie strzykawki będzie widoczna czarna linia oznaczająca żądaną dawkę (ml).
Ponieważ strzykawka mieści maksymalnie 3,0 ml roztworu, w przypadku, gdy piesważy ponad 30 kg, dawka całkowita będzie podana w dwóch oddzielnych dawkach.
Dokładność strzykawki ustalono jedynie dla dawek 0,2 ml i wyższych. Z tego względu produktu nie można stosować u psów o masie ciała poniżej 2 kg. Podczas przygotowywania psa do podania nie pozostawiaj napełnionej strzykawki bez nadzoru.

4. PODAJ DAWKĘ
Delikatnie umieść strzykawkę w jamie ustnej psa i podawaj dawkę na podstawę języka stopniowo naciskając tłok, aż do opróżnienia strzykawki. Podaj psu mały przysmak, aby upewnić się, że roztwór został połknięty.

5. UMIEŚĆ Z POWROTEM W OPAKOWANIU
Po zakończeniu załóż nakrętkę i opłucz strzykawkę wodą. Umieść strzykawkę i butelkę z powrotem w opakowaniu zewnętrznym i włóż je do lodówki.

4.10 Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy,
odtrutki), jeśli konieczne
Stopień i długość trwania sedacji zależą od podanej dawki, dlatego oznaki sedacji mogą wystąpić szczególnie w przypadku przekroczenia dawki. U psów, u których doszło do dużego przedawkowania produktu, istnieje wysokie ryzyko zadławienia wymiocinami na skutek działania wymiotnego i depresyjnego na OUN wywoływanego przez substancję czynną. Bardzo duże przedawkowanie może potencjalnie stanowić zagrożenie dla życia.
W przypadku podania wyższej niż zalecana dawki roztworu doustnego tasypimidyny można zaobserwować obniżenie tętna. Ciśnienie krwi spada nieco poniżej wartości normalnych. Ilość oddechów może się okresowo zmniejszać. Podanie wyższej niż zalecana dawki roztworu doustnego tasypimidyny może też powodować wystąpienie szeregu innych objawów związanych z pobudzeniem receptorów alfa-2 adrenergicznych, takich jak wzrost ciśnienia krwi, spadek temperatury ciała, senność, wymioty i wydłużenie odcinka QT.
Jak wykazano w badaniach przedklinicznych, efekty działania tasypimidyny można odwracać za pomocą specyficznej odtrutki, atipamezolu (antagonisty receptorów alfa-2 adrenergicznych). Godzinę po podaniu tasypimidyny w dawce 60 μg/kg masy ciała, podano atipamezol w dawce 300 μg/kg masy ciała, co odpowiada 0,06 ml/kg masy ciała roztworu zawierającego 5 mg/ml, podane i.v. Wyniki tego badania dowodzą, że efekty działania tasypimidyny mogą zostać odwrócone. Ponieważ jednak okres półtrwania tasypimidyny jest dłuższy niż w przypadku antipamezolu, niektóre z efektów działania tasypimidyny mogą wystąpić ponownie.
4.11 Okres(-y) karencji
Nie dotyczy.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Grupa farmakoterapeutyczna: inne leki nasenne i uspokajające
Kod ATC vet: QN05CM967
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Ten produkt leczniczy weterynaryjny zawiera tasypimidynę jako substancję czynną. Tasypimidyna jest silnym i selektywnym agonistą receptora alfa-2A adrenergicznego (jak wykazano w przypadku ludzkich adrenoreceptorów), który hamuje uwalnianie noradrenaliny z neuronów noradrenergicznych, blokuje odruchy lękowe, a przez to zapobiega pobudzeniu.
Tasypimidyna, jako agonista receptora alfa-2 adrenergicznego, zmniejsza nadmierną aktywację neurotransmisji noradrenergicznej (zwiększone uwalnianie noradrenaliny w locus coeruleus), odpowiedzialnej za wzbudzanie niepokoju i lęku u zwierząt doświadczalnych narażonych na sytuacje stresowe.
Podsumowując, tasypimidyna wywiera swoje działanie przez zmniejszanie ośrodkowej neurotransmisji noradrenergicznej. Poza działaniem anksjolitycznym, tasypimidyna może wywierać inne znane, zależne od podanej dawki działanie farmakologiczne związane z adrenoreceptorem alfa-2, takie jak sedacja, analgezja, obniżenie tętna, ciśnienia krwi i temperatury rektalnej.
Początek działania obserwuje się zwykle w ciągu 1 godziny od podania. Czas działania wykazuje pewne indywidualne zróżnicowanie i może wynosić do 3 godzin lub dłużej.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie:
Po podaniu doustnym w postaci roztworu, tasypimidyna jest szybko wchłaniana u psów na czczo. W badaniu farmakokinetycznym u psów na czczo, stwierdzono umiarkowaną biodostępność tasypimidyny po podaniu doustnym, wynoszącą średnio 60%. Po podaniu doustnym w dawce 30 μg/kg u psów na czczo, maksymalne stężenie tasypimidyny w surowicy krwi wynosi około 5 ng/ml i występuje po 0,5-1,5 godziny. Jeżeli dawka zostanie podana powtórnie po 3 godzinach, maksymalne stężenie w surowicy krwi będzie nieco (30%) wyższe, lecz nie będzie to miało wpływu na długość utrzymywania się stężenia maksymalnego. Karmienie w czasie podawania produktu spowalnia wchłanianie i obniża maksymalne stężenia w surowicy krwi. W stanie po podaniu pokarmu maksymalne stężenie jest niższe i wynosi 2,6 ng/ml, a osiągane jest później, po 0,7-6 godzin.
Całkowite narażenie na tasypimidynę w osoczu jest porównywalne w stanie na czczo i po podaniu pokarmu. Narażenie ogólnoustrojowe wzrasta w przybliżeniu w sposób zależny od podanej dawki w zakresie 10-100 μg/kg. Po wielokrotnym podaniu nie obserwuje się żadnych oznak akumulacji.
Dystrybucja:
Tasypimidyna jest substancją dobrze dystrybuowaną, objętość dystrybucji u psów wynosi 3 l/kg.
Tasypimidyna przechodzi do tkanki mózgowej u psów, a po wielokrotnym podaniu leku jego stężenie w mózgu jest wyższe niż w osoczu. W badaniach in vitro wiązanie tasypimidyny z białkami osocza psa jest niskie, wynosi około 17%.
Metabolizm:
Metabolizm tasypimidyny zachodzi głównie na drodze demetylacji i dehydrogenacji, a metabolitami, obecnymi we krwi w największej ilości, są metabolity demetylacji i dehydrogenacji. Demetylowany produkt dehydratacji tasypimidyny jest obecny w ilościach śladowych w osoczu psa po podaniu wysokich dawek. Metabolity obecne w krwiobiegu mają o wiele niższą skuteczność niż lek macierzysty, czego dowiedziono w badaniach nad ludzkimi i szczurzymi adrenoreceptorami.
Wydalanie:
Tasypimidyna jest wysoce oczyszczonym związkiem, podlega szybkiej eliminacji z krwiobiegu psów.
Klirens całkowity wynosi 21 ml/min/kg po dożylnym podaniu w dawce 10 μg/kg, w bolusie. Średni okres półtrwania w końcowej fazie eliminacji wynosi 1,7 godziny po podaniu doustnym na czczo. 25% dawki tasypimidyny jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Wszystkie metabolity obecne w krwiobiegu są wydalane z moczem w znacznie mniejszym stopniu niż tasypimidyna.

6. DANE FARMACEUTYCZNE
6.1 Wykaz substancji pomocniczych
Sodu benzoesan (E211)
Sodu cytrynian
Kwas cytrynowy jednowodny
Błękit brylantowy (E133)
Tartrazyna (E102)
Woda oczyszczona
6.2 Główne niezgodności farmaceutyczne
Ponieważ nie wykonywano badań dotyczących zgodności, tego produktu leczniczego weterynaryjnego nie wolno mieszać z innymi produktami leczniczymi weterynaryjnymi.
6.3 Okres ważności
Okres ważności produktu leczniczego weterynaryjnego zapakowanego do sprzedaży: 3 lata.
Okres ważności po pierwszym otwarciu opakowania bezpośredniego: 12 miesięcy przy przechowywaniu w lodówce (2°C–8°C) lub 1 miesiąc w temperaturze poniżej 25°C.
6.4 Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania
Przechowywać w lodówce (2°C–8°C). Przechowywać butelkę w opakowaniu zewnętrznym w celu ochrony przed światłem.
6.5 Rodzaj i skład opakowania bezpośredniego
Butelka z przeźroczystego szkła typu III o pojemności 15 ml, z polipropylenowym zamknięciem zabezpieczającym przed otwarciem przez dzieci, z adapterem z polietylenu o niskiej gęstości i wyściółką z polietylenu o wysokiej gęstości. Do opakowania dołączona jest strzykawka doustna z polietylenu o niskiej gęstości/polistyrenu.
Wielkości opakowań:
Pudełko tekturowe zawierające 1 butelkę i strzykawkę doustną.
6.6 Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania niezużytego produktu leczniczego weterynaryjnego lub pochodzących z niego odpadów
Niewykorzystany produkt leczniczy weterynaryjny lub jego odpady należy usunąć w sposób zgodny z
obowiązującymi przepisami.

7. NAZWA I ADRES PODMIOTU ODPOWIEDZIALNEGO
Orion Corporation
Orionintie 1
FI-02200 Espoo
Finlandia

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU
EU/2/21/276/001

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU/ DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA
Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 

10. DATA OSTATNIEJ AKTUALIZACJI TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO WETERYNARYJNEGO
Szczegółowe informacje dotyczące powyższego produktu leczniczego weterynaryjnego są dostępne na stronie internetowej Europejskiej Agencji Leków http://www.ema.europa.eu/.
ZAKAZ WYTWARZANIA, IMPORTU, POSIADANIA, SPRZEDAŻY, DOSTAWY I/LUB STOSOWANIA
Nie dotyczy.